Mentax

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Mentax: Insertion de Paquet et de l'étiquette de l'information par Mylan Pharmaceuticals Inc. Dernière révision 7 Novembre 2013 MENTAX - crème chlorhydrate de butenafine Mylan Pharmaceuticals Inc. DESCRIPTION Mentax Crème, 1, contient l'agent antifongique synthétique, le chlorhydrate de butenafine. Butenafine est un membre de la classe de composés anti-fongiques connus sous le nom benzylamines, qui sont structurellement apparentés à l'allylamines. HCl butenafine est désigné chimiquement sous forme de chlorhydrate de N-4- tert - butylbenzyl-N-méthyl-1-naphthalenemethylamine. Le composé a la formule moléculaire C 23 H 27 NHCl, un poids moléculaire de 353,93, et la formule structurelle suivante: HCl Butenafine est un blanc, inodore, poudre cristalline. Il est facilement soluble dans le méthanol, l'éthanol et le chloroforme, et légèrement soluble dans l'eau. Chaque gramme de Mentax crème, 1, contient 10 mg de chlorhydrate de buténafine dans une base de crème blanche, de l'USP de l'eau purifiée, le dicaprylate de propylèneglycol, de la glycérine USP, l'alcool cétylique NF, le monostéarate de glycéryle SE, la vaseline blanche USP, de l'acide stéarique NF, le polyoxyéthylène (23 ) - éther cétylique, l'alcool benzylique NF NF diéthanolamine et le benzoate de sodium NF. Pharmacokinetics PHARMACOLOGIE CLINIQUE Dans une étude menée chez des sujets sains pendant 14 jours, 6 grammes de Mentax Crème, 1, a été appliqué une fois par jour à la peau dorsale (3000 cm 2) de 7 sujets, et 20 grammes de la crème a été appliquée une fois par jour les bras, le tronc et l'aine (10.000 cm 2) de 12 autres sujets. Après 14 jours d'applications topiques, le groupe de dose de 6 grammes a donné un butenafine pic plasmatique concentration moyenne HCl, Cmax de 1,4 à 0,8 ng / mL, se produisant à un temps moyen de la concentration plasmatique maximale, Tmax, de 15 8 heures, et un aire sous la courbe concentration-temps plasmatique moyenne, AUC 0-24 h de 23,9 11,3 ng-h / mL. Pour le groupe de dose de 20 grammes, la Cmax moyenne était de 5,0 de 2,0 ng / mL, se produisant à une Tmax moyenne de 6 six heures, et les moyennes AUC 0-24 heures était de 87,8 45,3 ng-h / mL. Une baisse biphasique de Butenafine de concentrations plasmatiques de chlorhydrate a été observée avec les demi-vies estimées à 35 heures et 150 heures, respectivement. A 72 heures après la dernière application de la dose, les concentrations plasmatiques moyennes ont diminué de 0,2 à 0,3 ng / ml pour le groupe recevant la dose de 6 g et 1,1 à 0,9 ng / ml pour le groupe de dose de 20 grammes. De faibles niveaux de chlorhydrate de buténafine sont restés dans le plasma à 7 jours après la dernière application de la dose (moyenne: 0,1 à 0,2 ng / ml pour le groupe recevant la dose de 6 g, et de 0,7 à 0,5 ng / ml pour le groupe recevant une dose de 20 grammes). Le montant total (ou dose) de butenafine HCl absorbé par la peau dans la circulation systémique n'a pas été quantifiée. Il a été déterminé que le métabolite principal dans l'urine a été formé par hydroxylation en tertiobutyle chaîne latérale terminale. Chez 11 patients avec tinea pedis, butenafine HCl crème, 1, a été appliqué par les patients pour couvrir les touchés et entourant immédiatement la zone de la peau une fois par jour pendant 4 semaines, et un seul échantillon de sang a été recueilli entre 10 et 20 heures après l'administration à 1, 2 et 4 semaines après le traitement. La concentration de HCl buténafine plasmatique a varié de indétectables à 0,3 ng / mL. Dans 24 patients avec tinea cruris, butenafine HCl crème, 1, a été appliqué par les patients pour couvrir les touchés et entourant immédiatement la zone de la peau une fois par jour pendant 2 semaines (dose moyenne quotidienne moyenne: 1,3 0,2 g). Un échantillon de sang unique a été recueilli entre 0,5 et 65 heures après la dernière dose, et l'butenafine concentration plasmatique HCl variait de indétectables à 2,52 ng / mL (moyenne SD: 0,91 0,15 ng / mL). Quatre semaines après l'arrêt du traitement, la concentration plasmatique buténafine HCl variait entre indétectable à 0,28 ng / ml. HCl Buténafine microbiologie est un dérivé de la benzylamine avec un mode d'action similaire à celui de la classe des allylamines, des médicaments antifongiques. HCl Butenafine est supposé agir en inhibant l'époxydation de squalène, bloquant ainsi la biosynthèse de l'ergostérol, un composant essentiel des membranes cellulaires fongiques. Les dérivés de benzylamine, comme les allylamines, agissent à une étape antérieure dans la voie de biosynthèse de l'ergostérol que la classe azole de médicaments antifongiques. En fonction de la concentration du médicament et des espèces fongiques testées, le chlorhydrate de buténafine peut être fongicide ou fongistatique in vitro. Cependant, la signification clinique de ces données in vitro ne sont pas connus. HCl Butenafine a été montré pour être actif contre la plupart des souches de micro-organismes suivants, tant in vitro que dans les infections cliniques comme décrit dans la section INDICATIONS ET USAGE: Epidermophyton floccosum Trichophyton rubrum Malassezia furfur Trichophyton de Trichophyton mentagrophytes ETUDES CLINIQUES Tinea (pityriasis) versicolor En les présentations de données suivants, les patients atteints de teigne (pityriasis) versicolor ont été étudiés. La mycologie négative de ce terme est défini comme l'absence de hyphes dans une préparation KOH de raclures de peau, à savoir pas de formes fongiques vues ou la présence de cellules de levure (de blastospores) seulement. Le terme traitement efficace est définie comme mycologie négative, plus le total des signes et symptômes marquer (sur une échelle de zéro à trois) pour l'érythème, la desquamation et le prurit inférieur ou égal à 1 à la semaine 8. Le terme Cure complète se réfère à des patients qui ont eu mycologie Negative signe plus / symptômes score de zéro pour l'érythème, la desquamation et le prurit. Deux études distinctes ont comparé la crème Mentax au véhicule appliqué une fois par jour pendant 2 semaines dans le traitement de la teigne (pityriasis) versicolor. Les patients ont été traités pendant 2 semaines et ont été évalués au cours des semaines suivantes post-traitement: 2 (Semaine 4) et 6 (Semaine 8). Tous les sujets avec une ligne de base positif KOH et qui ont été distribués les médicaments ont été inclus dans l'analyse en intention de traiter indiqué dans le tableau ci-dessous. La signification statistique (Mentax vs. véhicule) a été atteint pour un traitement efficace, mais pas une guérison complète à 6 semaines après le traitement dans l'étude 31. de signification statistique marginale (p 0,051) (Mentax vs. véhicule) a été réalisé pour un traitement efficace, mais pas complète Cure à 6 semaines après le traitement dans l'étude des données 32. à partir de ces deux études contrôlées sont présentées dans le tableau ci-dessous. Proportion () des intervenants dans les essais cliniques pivots (tous les patients randomisés) mycologie négative, plus l'absence de l'érythème, la desquamation et mycologie négative prurit, plus aucune ou une participation minimale de l'érythème, desquamation ou prurits Absence d'hyphes dans une préparation de KOH de raclures de peau, à savoir pas de formes fongiques vu ou la présence de cellules de levure (de blastospores) seulement. Semaine 2 (fin du traitement), la Semaine 4 (2 semaines après le traitement), et la semaine 8 (6 semaines post-traitement) Tinea (pityriasis) versicolor est une superficielle infection, chronique récurrente de la peau glabre causée par Malassezia furfur (anciennement Pityrosporum orbiculare). L'organisme commensal fait partie de la flore normale de la peau. Chez les individus sensibles, la condition peut donner lieu à des taches hyperpigmentées ou hypopigmentées sur le tronc qui peut se prolonger au cou, les bras et le haut des cuisses. Le traitement de l'infection ne peut pas aboutir immédiatement à la restauration de pigment des sites affectés. Normalisation de pigment suivant une thérapie réussie est variable et peut prendre des mois, selon le type de peau individuelle et l'exposition au soleil accessoire. Le taux de récidive de l'infection est variable. INDICATIONS ET USAGE Mentax (butenafine HCl) Crème, 1 est indiqué pour le traitement topique de l'infection dermatologique, tinea (pityriasis) versicolor due à M. furfur (anciennement P. orbiculare). crème HCl Butenafine n'a pas été étudié chez les patients immunodéprimés. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.) CONTRE-INDICATIONS Mentax (butenafine HCl) Crème, 1, est contre-indiqué chez les personnes qui ont connus ou soupçonnés sensibilité à Mentax Crème, 1, ou un de ses composants. AVERTISSEMENTS Mentax (butenafine HCl) Crème, 1, ne sont pas à usage ophtalmique, orale ou intravaginale. PRÉCAUTIONS Généralités Mentax Crème, 1, est à usage externe seulement. Si l'irritation ou la sensibilité se développent avec l'utilisation de Mentax Crème, 1, le traitement doit être arrêté et la thérapie appropriée instituée. Le diagnostic de la maladie doit être confirmée soit par culture sur un milieu approprié, sauf M. furfur (anciennement P. orbiculare) ou par examen microscopique direct du tissu épidermique superficiel infecté dans une solution d'hydroxyde de potassium. Les patients qui sont connus pour être sensibles à ALLYLAMINE antifongiques devraient utiliser Mentax (butenafine HCl) Crème, 1, avec prudence, car la réactivité croisée peut se produire. Utilisez Mentax Crème, 1, tel que prescrit par le médecin, et éviter tout contact avec les yeux, le nez, la bouche, et d'autres membranes muqueuses. Renseignements pour les Patients Le patient doit être chargé de: 1. Utilisez la crème Mentax, 1, tel que prescrit par le médecin. Les mains doivent être lavées après l'application du médicament à la zone (s) touchée. Éviter tout contact avec les yeux, le nez, la bouche, et d'autres membranes muqueuses. Mentax Crème, 1, est à usage externe seulement. 2. Sécher la zone touchée (s) bien avant l'application, si vous souhaitez appliquer Mentax Crème, 1, après le bain. 3. Utilisez le médicament pour le temps de traitement complet recommandé par le médecin, même si les symptômes peuvent se sont améliorées. Prévenez le médecin s'il n'y a pas d'amélioration après la fin de la période de traitement prescrit, ou plus tôt, si la condition se détériore (voir ci-dessous). 4. Informer le médecin si la zone d'application montre des signes d'irritation accrue, des rougeurs, des démangeaisons, des brûlures, des cloques, de l'enflure, ou suintement. 5. Évitez l'utilisation de pansements occlusifs, sauf indication contraire du médecin. 6. Ne pas utiliser ce médicament pour un trouble autre que celui pour lequel il a été prescrit. Interactions médicamenteuses interactions médicamenteuses potentielles entre Mentax (butenafine HCl) Crème, 1, et d'autres drogues ont pas été systématiquement évalués. Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité Les études à long terme pour évaluer le potentiel cancérigène de Mentax Crème, 1, n'a été réalisée. Deux essais in vitro (inverse test de mutation et d'aberration chromosomique essai bactérienne dans les lymphocytes de hamster chinois) et une étude in vivo (rat micronoyau bioessais) ont révélé aucun potentiel mutagène ou clastogène pour butenafine. Dans des études de fertilité sous-cutanée menées chez le rat à des doses allant jusqu'à 25 mg / kg / jour (0,5 fois la dose maximale recommandée chez l'homme pour pityriasis versicolor basée sur les comparaisons de région de surface de corps), butenafine n'a pas produit d'effets néfastes sur la fertilité mâle ou femelle . Grossesse Effets tératogènes: doses Catégorie de grossesse C sous-cutanées de butenafine (niveaux de dose allant jusqu'à 25 mg / kg / jour administrée pendant l'organogenèse) (équivalent à la dose 0,5 fois le maximum recommandé chez les humains pour pityriasis versicolor basée sur les comparaisons de région de surface de corps) ne sont pas tératogène chez le rat. Dans une étude sur le développement de embryofetal orale chez le lapin (doses allant jusqu'à 400 mg butenafine HCl / kg / jour administrée pendant l'organogenèse) (équivalent à 16 fois la dose maximale recommandée chez l'homme pour le pityriasis versicolor basé sur les comparaisons de région de surface de corps), pas au traitement , malformations liées externes, viscérales squelettiques ou variations ont été observées. Dans un péri - orale et étude sur le développement post-natal chez le rat (doses allant jusqu'à 125 mg butenafine HCl / kg / jour) (équivalent à 2,5 fois la dose maximale recommandée chez l'homme pour le pityriasis versicolor basé sur les comparaisons de région de surface de corps), pas effets liés au traitement sur la survie post-natale, le développement de la génération F1 ou leur maturation ultérieure et la fécondité ont été observés. Il y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée qui ont été réalisées avec l'application topique butenafine chez les femmes enceintes. Puisque les études de reproduction chez l'animal ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse qu'en cas de nécessité. DrugInserts. com fournit insert et étiquette de l'emballage des informations fiables sur les médicaments commerTadalafilés présentés par les fabricants à la Food and Drug Administration des États-Unis. 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